リポソームが実際に腸壁を越えるまで

リポソーム型サプリメントの裏面を読むと、保護についての小さな物語が語られています。壊れやすい栄養素がリン脂質の殻に封じ込められ、殻がそれを胃酸のそばを安全に運び、積荷は腸壁の向こう側へ無傷で届けられる。よくできた物語です。主人公がいて、障害があり、幸せな結末があります。

消化管はその物語を読んでいません。あなたの腸は物が通り抜ける廊下ではなく、まさにリポソームのような物体を分解することだけを目的とした化学工場です。それがどう行われるかを理解することは、このカテゴリーについて知り得るもっとも有用なことだと分かります。どの成分にこの形式が現実的に役立ち、どの成分には役立たないのかを教えてくれるからです。

殻は、あなたが朝食で消化しているものでできている

リポソームは膜の泡です。リン脂質は水を好む頭部と水を避ける二本の尾を持つため、水中に分散すると、尾を内側、頭部を外側にして自ら二重の層に並びます。その膜を球状に丸めれば、内部に水っぽいポケットを持つ殻ができます。

アレック・バンガムは1960年代初頭のケンブリッジで、これを偶然に見つけました。電子顕微鏡でリン脂質を眺めていて、それらが小胞へと閉じていることに気づいたのです。1965年にスタンディッシュとワトキンスと発表した論文は、サプリメントの話ではまったくありませんでした。イオンがどのように膜を越えるかについての論文でした。リポソームは細胞のモデルとして考案され、運び手として起用されたのはずっと後のことです。

ラベルに記される代表的なリン脂質はホスファチジルコリンで、たいていはヒマワリまたは大豆レシチン由来です。ここで一瞬立ち止まる価値があります。殻は栄養素です。食べ物なのです。つまり、小腸で脂質を分解する仕組みは、容器と中身を同じ種類の問題として扱います。

四つの障壁、現れる順に

経口リポソーム送達の総説はおおむね同じ障害を挙げますが、それぞれ殻を違うかたちで打ち負かすため、分けて考える価値があります。酸は殻を変形させます。胆汁は溶かします。酵素は食べます。粘液は、殻が何かに届く前に単に運び去ってしまいます。

そして扉は狭い

何かがそのすべてを生き延びたとしましょう。それでもなお、選択的であるよう作られた上皮を越えなければなりません。細胞のあいだでは、密着結合がその大きさのものにとって細胞間経路をほぼ通行不能にしています。パイエル板の上にある特殊なM細胞は粒子を取り込めますが、表面積の一パーセントを大きく下回ります。本物の扉ではあっても、使える高速道路ではありません。細胞はエンドサイトーシスによって小胞を丸ごと飲み込めますが、飲み込まれたものはしばしばリソソームへ送られて分解されます。

脂質という形式に本当に報いる経路は、鎧とは何の関係もありません。小腸で吸収された脂質はカイロミクロンに包まれ、門脈ではなくリンパ系へ入ります。つまり、まず肝臓を通ることなく循環に達します。到着時に肝臓が分解してしまうような積荷にとって、脂質に相乗りすることは保護の小細工ではありません。経路の変更です。

つまり殻の本当の仕事は溶解性らしい

ここで証拠は興味深く、そして少し気の抜けるものになります。保護が主要な機構であるなら、もっともよく保護された製剤が勝つはずです。そうはなりません。同じ人々の集団で八種類のクルクミン製剤を直接比較したとき、吸収を予測したのは担体がどれだけ頑丈に見えるかではなく、消化が終わった あと でどれだけの化合物が溶けたままでいたか、でした。全行程を通じて積荷を溶液中に保った形式は良好でした。無傷の容器に頼った形式はそうではありませんでした。

その試験の著者たちは、ほとんど通りすがりのように、リポソームは低いpHおよび胆汁酸とパンクレアチンの存在下で不安定であり、それが測定された低い溶解性と乏しいミセル化を説明すると記しています。殻は何かをしていました。ただ、それはラベルに書かれていたことではなかったのです。

したがって正直な機構は、箱に書かれたものより映画的ではありません。リン脂質による送達系が助けになるのは、手強い化合物が小腸の水っぽく界面活性剤に富んだ環境でどれだけよく分散し、分散したままでいられるかを改善するときです。その積荷がその後、脂質吸収の経路に乗ってリンパへ入れるときには大いに助けになります。もともと単独で問題なく吸収されていた化合物では、もっとも助けになりません。だからこそ「吸収を高めた」ビタミンBは、問題を探している解決策なのです。

これがラベルの読み方をどう変えるか

殻が食べ物だと分かると、有用な問いは鋭くなります。「リポソーム型かどうか」ではなく、「この成分の実際のボトルネックは何で、脂質担体はそれに対処するのか」です。ほとんど溶けないことが問題である化合物なら、答えはしばしば「はい」です。到着から数分で肝臓が抱合してしまうことが問題である化合物なら、包み方は肝心な部分を何も変えません。より多く届けても、やはり消えていくのを見ることになります。

退屈な手がかりの意味も、より大きくなります。形容詞だけでなく、ホスファチジルコリンのように名前の挙がったリン脂質。独自ブレンドではなく、有効成分の表示された用量。粒子径、できれば電子顕微鏡観察といった、製造者が実際に作ったものを見た証拠。「リポソーム」は構造の記述であり、構造は端的に存在しないこともあり得るのです。

結論

リポソームはあなたの消化をこっそり通り抜けたりしません。作り方に応じて多少の差はあれ、消化によって分解され、血流に達するのはたいてい積荷とそれを運んだ脂質であって、全行程を走り切った密封カプセルではありません。これは暴露ではありません。より正確な機構であり、より有用な機構です。どの成分にこの形式が役立つかを予測できるからです。鎧ではなく溶解性。保護ではなく経路。

Agenがリン脂質送達を用いるのは、本当に分散の問題を抱えた化合物です。たとえば リポソーム型ビタミンC。ビタミンCは免疫系の正常な機能に寄与します。組み合わせ製品の ビタミンC＋亜鉛、そして溶けにくい植物由来成分である リポソーム型ケルセチン, クルクミン と アスタキサンチンです。この議論の消費者向け版が読みたい方は、 リポソーム製品を見極める ためのガイドで、ラベルの何を見るべきかを扱っています。成分ごとの根拠については、 ビタミンCの試験が実際に見いだしたこと と ケルセチンがほとんど吸収されない理由.